多巴胺受体激动剂

•        早期、较年轻PD患者首选的单药治疗选择。

•        复方多巴疗效减退或者出现运动并发症的联合药物治疗选择之一。

•        目前常用多巴胺受体激动剂的优势之一是其半衰期长，对多巴胺受体的刺激优于复方多巴的“脉冲样刺激”，而是接近生理状态的持续性多巴胺能刺激（CDS）

•        大约50％的PD患者在3年内可以采用多巴胺受体激动剂单药治疗达到满意的疗效。

•        大约30％以上的PD患者维持多巴胺受体激动剂单药治疗5年以上。

目前常用的主要是非麦角类衍生物

• 罗匹尼罗( Ropinirole)：为DR2 激动剂,对DR3 也有作用,对DR1无作用。半衰期6h。有效剂量6mg/d。
• 普拉克索( Pramipexole):为DR2 激动剂,对DR3 、DR4 也有作用。半衰期8～12h。平均剂量1. 5～4. 5mg/d。
• 泰舒达缓释片( Trastal SR):对DR2与DR3均有激动作用,对DR1也有作用。临床治疗改善PD: 肌张力增高为31%,震颤为41%,运动障碍为48%。与左旋多巴合用可增加疗效,减少服药次数,延迟并发症和增加耐受性。剂量为150～250mg/d。

多巴胺受体激动剂的特点

1优势

•        直接激动多巴胺受体

•        不依赖多巴胺能末梢神经功能

•        减少发生异动症的风险

•        不受食物中蛋白质的影

•        延迟运动并发症

2局限性

•        剂量需滴定法增加Dosage

•        初始副作用包括恶心和眩晕

•        精神方面副作用（幻觉和错觉）增加Mental side effects

•        日间困倦

•        下肢水肿

•        少数有强迫症

多巴胺受体激动剂的用法：

DR 激动剂应从小剂量开始,逐渐增加至适当剂量,既能控制症状又不出现副作用如体位性低血压、精神症状、水肿、红斑。需注意日间困倦的风险。早期小剂量药物滴定可避免头痛、恶心等常见不良反应。